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針劑炭在制劑生產(chǎn)應(yīng)用中的注意事項
編輯:安徽久泰新材料科技有限公司   時間:2023-05-08

活性炭由于其孔隙結(jié)構(gòu)發(fā)達(dá)、比表面積大、穩(wěn)定性好、吸附能力極強(qiáng),在制藥工業(yè)中常用于吸附熱原、去除雜質(zhì)、脫色、助濾等,針劑炭是制藥生產(chǎn)中常用的輔助材料。

在藥物制備過程中去除熱原是當(dāng)今生物技術(shù)領(lǐng)域的一大挑戰(zhàn)。避免產(chǎn)品熱原污染和消除生產(chǎn)中的熱原尤為重要。如果發(fā)現(xiàn)純化的中間體或成品被熱原污染,應(yīng)采取相應(yīng)措施去除熱原,但不應(yīng)影響產(chǎn)品的生物活性和產(chǎn)量。


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由于針劑炭獨(dú)特而優(yōu)異的性能,它在配方的生產(chǎn)中發(fā)揮著巨大的作用。但是,在使用過程中需要掌握用法和用量,否則不僅會降低吸附能力,還會污染藥物溶液,影響制劑質(zhì)量。

首先,必須選擇符合相應(yīng)工藝要求的針劑炭。在準(zhǔn)備大容量和小容量注射時,選擇一級注射活性炭是很重要的。使用前,針劑炭應(yīng)根據(jù)具體情況進(jìn)行必要的預(yù)處理,這可以大大提高其去除熱原的能力。


針劑炭的用量沒有嚴(yán)格的規(guī)定,每種產(chǎn)品都要根據(jù)原料的質(zhì)量、藥物溶液的澄清度等來確定。一般使用量是藥液總量的0. 02% ~1%,分2~3次加入效果良好,能使制劑質(zhì)量明顯提高。針劑炭的臨界吸附溫度為45-50℃,當(dāng)溫度低于臨界吸附溫度時,針劑炭的吸附能力較差。使用時,除需要冷藏或不方便加熱的藥液外,一般加熱煮沸,然后吸附20-30分鐘,冷卻至45-50℃后過濾脫碳。

應(yīng)在在短時間內(nèi)完成脫碳,將來在放置過程中溫度會降低或發(fā)生解吸。針劑炭的吸附能力也與溶劑的性質(zhì)和藥物的結(jié)構(gòu)有關(guān)。針劑炭在水中的吸附能力比在有機(jī)溶劑中的吸附能力更強(qiáng)。它對極性基團(tuán)較多的化合物的吸附能力大于對極性官能團(tuán)較少的化合物的吸收能力。它對芳香族化合物的吸附能力大于對脂肪族化合物的吸附容量。它對大分子量化合物的吸附能力大于對小分子量化合物。


因此,在使用針劑炭時,應(yīng)注意其對藥物的吸附作用,尤其是對生物堿鹽等小劑量藥物的吸附效果。針劑炭的使用應(yīng)根據(jù)添加碳前后藥物含量的變化來確定。例如,針劑炭對人參皂苷Re有很強(qiáng)的吸附作用,因此在生產(chǎn)含有人參皂苷Re的制劑時,應(yīng)嚴(yán)格控制用量,并在確保澄清的同時盡量減少添加量。此外,使用針劑炭處理主藥含量低的溶液時,可以先用針劑炭處理溶劑,然后加入主藥;當(dāng)制備大量的主藥時,通常使用濃縮法。利用針劑炭吸附高濃度不溶的雜質(zhì)。

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